Описание

Состав:

Каждая капсула содержит:

Изотретиноин

Вспомогательные компоненты:

воск пчелиный желтый, соевых бобов масло гидрогенизированное, соевых бобов масло частично гидрогенизированное , соевых бобов масло рафинированное;

оболочка капсулы: желатин, глицерол , сухая субстанция Карион, маннитол, крахмал гидрогенизированный гидролизованный, титана диоксид.

Свойства:

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противосеборейное, дерматопротекторное, A-витаминоподобное, противоугревое.

Нормализует терминальную дифференцировку клеток, тормозит пролиферацию эпителия протоков сальных желез, образование детрита, облегчает его эвакуацию. Снижает выработку и облегчает выделение кожного сала. При приеме внутрь абсорбция изменчивая, биодоступность низкая и вариабельная; прием вместе с пищей повышает биодоступность в 2 раза. Tmax — 2–4 ч. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) — 99,9%. Метаболизируется с образованием трех основных биологически активных метаболитов — 4-оксо-изотретиноина (основной метаболит), третиноина и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20–30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция. В исследованиях in vitro показано, что в метаболизм изотретиноина вовлечены изоферменты CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 и CYP2B6 цитохрома Р450. T1/2 изотретиноина — 19 ч, 4-оксо-изоретиноина — 29 ч. Выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.

Показания:

Для приема внутрь : тяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные, акне с риском образования рубцов); акне, не поддающиеся другим видам терапии.

Способ применения и дозы:

Оптимальный режим дозирования подбирает врач после обследования.

Внутрь принимается во время еды, начальная доза составляет 0,5 мг/кг в сутки, которую делят на две части, применяется в течение 16 – 24 недель. Обычно пациенты принимают по 0.5-10 мг/кг/сут.При поражении туловища или тяжелом течении болезни — 2 мг/кг в сутки. При тяжелой хронической почечной недостаточности начальная доза должна быть снижена до 10 мг в сутки. В зависимости от выраженности побочных реакций или/и ответа на лечение осуществляется коррекция дозы. Если за 16 – 24 недель количество высыпаний снизилось на 70% и больше, то терапию прекращают. Повторный курс лечения проводят при подтверждении рецидивирующего или персистирующего течения заболевания с интервалом не меньше 2 месяцев.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, для приема внутрь: беременность, установленная или планируемая (возможно тератогенное и эмбриотоксическое действие), период грудного вскармливания, печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами.

Меры предосторожности:

В процессе терапии необходим контроль уровня липидов, глюкозы, функции печени. Больным сахарным диабетом рекомендуется проводить более частый контроль содержания глюкозы в крови. Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять надежные меры контрацепции за 4 нед до, во время и в течение 1 мес после окончания лечения. В случае наступления беременности ее следует прервать по медицинским показаниям. В случае возникновения колита, нарушения зрения и симптомов псевдоопухоли головного мозга лечение прекращают. При подозрении на псевдоопухоль головного мозга проводят неврологическое обследование. Не следует назначать изотретиноин больным, получающим другие препараты из группы ретиноидов (во избежание гипервитаминоза А). Необходимо избегать повышенной инсоляции, в т.ч. УФ-терапии. При лечении изотретиноином возможно снижение переносимости контактных линз. Больным, носящим контактные линзы, в случае возникновения побочных эффектов со стороны глаз следует пользоваться очками.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: чрезмерная утомляемость, головная боль, повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга: головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, отек зрительного нерва), судорожные припадки, ксерофтальмия, отдельные случаи нарушения остроты зрения, светобоязнь, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения);

Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, кровотечение из десен, воспаление десен, тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (колит, илеит), кровотечения, панкреатит;

Со стороны системы кроветворения: анемия, снижение гематокрита, лейкопения, нейтропения, увеличение или уменьшение числа тромбоцитов, ускорение СОЭ.

Со стороны респираторной системы: редко — бронхоспазм (чаще у больных с бронхиальной астмой в анамнезе).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, боль в суставах, гиперостоз, артрит